作者：严映坤
近日，西华大学理学院教师严映坤副教授在国际Top学术期刊Journal of Agricultural and Food Chemistry（中科院一区Top，IF =5.7）上发表研究性论文。论文通讯作者为严映坤副教授、唐孝荣教授和青岛农业大学李帅帅教授，西华大学硕士研究生王德员为第一作者，西华大学为该论文的第一完成单位。
在过去的几十年里，各种杀菌剂的滥用和误用导致了细菌和真菌等微生物病原体的耐药性不断增强，植物微生物病害对农作物的产量和质量构成严重威胁，粮食安全面临巨大挑战和威胁。因此，课题组首次设计并合成了一系列结构新颖的吡唑杂环酰胺衍生物，目标化合物对5种植物病原真菌进行了生物活性试验，结果表明大部分化合物对玉米小斑病原真菌表现出良好的抑菌效果。化合物6d、6f、6l、和6j对玉米小斑病原真菌的抗菌活性优于阳性咪鲜胺。其EC50值分别为0.47、0.26、0.58和0.69 μg/mL，咪鲜胺的EC50值为0.77 μg/mL。同时，还测定了化合物对CYP51酶的抑制活性，结果表明它们具有显著的活性，化合物6d、6f、6l和6j对CYP51的抑制活性也优于咪鲜胺，其IC50值分别为0.54、0.29、0.77、0.66和0.86 μg/mL。此外，还利用计算机模拟探究了目标化合物与靶蛋白的作用机制，6f和咪鲜胺的结合能值分别为-44.9和-37.2 kcal/mol，表明该化合物具有比商业杀菌剂更好的结合能和独特的作用机制。本研究结果有力地证明了吡唑杂环酰胺衍生物在未来可以作为潜在的杀菌剂候选药物。
DOI:https://doi.org/10.1021/acs.jafc.4c10490
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作者简介：
严映坤，博士，副教授，硕士研究生导师，主要从事新型药物分子设计合成、构效关系及作用机制研究，有机合成方法学等。主持四川省自然科学基金青年基金1项，西华大学人才引进项目1项，近年来以第一作者或通讯作者在《Food Chemistry》《Journal of Medicinal Chemistry》《European Journal of Medicinal Chemistry》《Journal of Agricultural and Food Chemistry》《Pest Management Science》等期刊累计发表SCI学术论文10余篇,以第一发明人申请中国发明专利10余项，科技成果转化4项。